Miércoles 23 de Julio, 2014
 
 

Hallan medicamento que funciona mejor contra la epilepsia



María Sitges, neurocientífica del Instituto de Investigaciones Biomédicas (IIBm) de la UNAM, descubrió que la vinpocetina (fármaco utilizado para tratar disfunciones cerebro-vasculares leves y sin contraindicaciones) controla mejor (a dosis mucho menores que las requeridas por un tratamiento con cualquier antiepiléptico disponible) las convulsiones de quienes padecen epilepsia, y no causa efectos secundarios adversos.

Sitges, experta en fisiología de terminales nerviosas cerebrales aisladas, caracterizó –en colaboración con Vladimir Nekrassov, del Instituto Nacional de Rehabilitación– el mecanismo de acción de la vinpocetina en modelos in vivo e in vitro.

De esta manera, se estaría a un paso de tratar y curar ese padecimiento, que hasta ahora sólo puede ser controlado. “En efecto, los mal llamados fármacos antiepilépticos realmente no curan, sólo controlan las convulsiones en 70 por ciento de los casos; el resto de los pacientes es refractario a ellos”, aclaró la universitaria.

Además, las dosis altísimas de antiepilépticos que se administran de por vida ocasionan efectos secundarios adversos, como alteraciones en la cognición, a veces en la memoria, sordera en algunos casos y daño hepático, entre otros.

Sitges se dedicó a indagar, a diferentes niveles de complejidad, los efectos simples y combinados de la vinpocetina y de varios antiepilépticos clásicos. Fue así como comprobó que el primero es 100 veces más potente, efectivo, y mejora la audición (no sólo en pacientes epilépticos, sino en general) y la memoria.

Debido a que su mecanismo de acción (actúa sobre los canales de sodio sensibles al voltaje) es similar al de muchos antiepilépticos, llevó a cabo estudios comparativos del fármaco; tanto en terminales nerviosas cerebrales aisladas in vitro, como en modelos experimentales de daño neuronal y epilepsia in vivo.

En estudios in vitro de terminales nerviosas cerebrales aisladas, descubrió que controla mejor las convulsiones que los antiepilépticos, porque su efecto en la disminución de la permeabilidad de los canales de sodio es mucho más potente y efectivo.

Asimismo, encontró que la inhibición que produce la vinpocetina y la carbamazepina (un antiepiléptico clásico) sobre los canales presinápticos de sodio es aditiva.

Esto sugiere que, administrada con otros antiepilépticos clásicos en politerapia, tendría el mismo efecto a dosis menores, con la ventaja de que entonces disminuirían los efectos secundarios adversos de la carbamazepina.

Por lo que se refiere a los estudios in vivo (en cobayos), la universitaria descubrió que el tratamiento crónico con vinpocetina mejora la percepción auditiva, mientras que la carbamazepina y otros antiepilépticos, como la fenitoína y el valproato, incrementan el umbral auditivo, lo que indica pérdida de esta percepción.

Asimismo, demostró que a la pérdida del oído que acompaña a las convulsiones, se suma la generada por los antiepilépticos clásicos, y reportó que, a diferencia de éstos, la vinpocetina previene el aumento del umbral auditivo producido por las convulsiones.

En otro estudio in vivo, Sitges y Nekrassov expusieron que el tratamiento crónico con el medicamento referido previene las convulsiones, incluso un mes después de terminado aquél, mientras que la carbamazepina (a una dosis 10 veces mayor) no es capaz de prevenirlas.

“Estos hallazgos, publicados en 2008 en la revista Clinical Neurophysiology, sugieren que la vinpocetina puede curar la enfermedad”, dijo la investigadora.

Actualmente, se realizan otros dos estudios con el apoyo de la compañía Psicofarma SA de CV. Uno, en colaboración con Nekrassov, determina el potencial en el control de la pérdida del oído en pacientes sordos.

El otro, junto con Saúl Garza, del Hospital Infantil de México Federico Gómez, determina la capacidad en el control de las convulsiones en niños epilépticos que no responden a los fármacos convencionales.

Hasta la fecha, los resultados han sido excelentes. Con dosis muy bajas se controlan en pacientes refractarios a antiepilépticos clásicos, tales como la carbamazepina y el ácido valproico.

Así pues, debido al gran potencial anticonvulsivo y neuroprotector de la vinpocetina, se tramitó una patente internacional para usarla como antiepiléptico.

“Desde hace mucho tiempo se recurría a ese fármaco para tratar disfunciones cerebro-vasculares leves y sin contraindicaciones. Hay muchos que se usan para una cosa y luego, si se ahonda en su mecanismo de acción, se encuentra que pueden tener otras aplicaciones médicas, como en este caso”, indicó Sitges.

Ya se otorgaron las patentes para la vinpocetina en Rusia, China, Nueva Zelanda, Hong Kong y México. Se espera próximamente la respuesta de Estados Unidos y de la Comunidad Europea.

“Se comercializará una vez que se hayan hecho todos los estudios en pacientes y se obtengan todos los permisos, que gestiona Psicofarma SA de CV”, finalizó.


  





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